Die langsame, gleichmäßige Freisetzung von Paliperidon (Abb. 1) beruht auf dem OROS® (Osmotic-controlled release oral-delivery system). Dabei ist der Wirkstoff zusammen mit einem Quell-Kompartiment von einer semipermeablen Membran umgeben, die zwei Laser-gedrillte Poren enthält. Durch eindringendes Wasser wird der Wirkstoff gelöst und infolge der Ausdehnung des Quell-Kompartiments kontinuierlich durch die Poren gepresst. Die maximale Plasmakonzentration (Cmax) von Paliperidon wird nach 22 bis 24 Stunden erreicht, seine Halbwertszeit beträgt ebenfalls rund 24 Stunden. Ein pharmakokinetisches Gleichgewicht ist nach etwa vier Tagen erreicht.
Abb. 1. Paliperidon
Durch die Gabe als OROS® werden Plasmaspiegelschwankungen nivelliert. Das bedeutet möglicherweise eine bessere antipsychotische Wirkung und eine bessere Verträglichkeit sowie eine bessere Compliance, darauf deuten Erfahrungen mit der Depotform von Risperidon (Risperdal® Consta®).
Paliperidon wird zu rund 60% unverändert renal ausgeschieden, der Rest wird auf verschiedenen Wegen metabolisiert. Insgesamt ist das pharmakokinetische Interaktionspotenzial gering.
Aufgrund der Daten von klinischen Studien mit bislang über 1600 Patienten wurde Ende November 2005 die Zulassung bei der FDA beantragt.
Quelle
Haen E. Verbesserte Pharmakokinetik neuer atypischer Antipsychotika durch OROS®-Technologie. DGPPN-Kongress, Berlin, 24. November 2005.
www.janssen.com, Pressemitteilung vom 30. November 2005. ho
Psychopharmakotherapie 2006; 13(02)